正大天晴首款ADC数据首发：HER2双表位靶向ADC 核心技术助力临床突破

2025/05/27

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5月23日，正大天晴首款新型HER2双特异性抗体偶联药物（ADC）TQB2102的首次人体I期临床研究初步数据，在2025年ASCO 大会首发。早期数据显示，TQB2102在多个晚期恶性肿瘤中获益显著，且间质性肺病（ILD）AE发生率低，实现有效性与安全性的平衡优化，为相关晚期恶性肿瘤的治疗提供新希望。目前全球尚无同类HER2双特异性ADC产品上市，TQB2102已进入III期临床阶段，有望重塑HER2 ADC治疗格局。

人体临床数据首次公开，平衡优化有效性与安全性

HER2（人表皮生长因子受体2）是重要的癌症驱动基因，与肿瘤的发生发展密切相关^[1]，靶向HER2治疗可以显著改善患者预后，尤其是第三代HER2 ADC药物DS-8201的出现，对抗HER2治疗带来革命性的突破，但仍存在“ILD发生率高达10%以上”等显著局限性^[2]，威胁患者用药安全。

基于以上未满足需求，正大天晴自主研发了ADC药物TQB2102，旨在通过结构创新，在实现更好临床获益的同时，为患者提供更加安全的治疗选择。

TQB2102-I-01是TQB2102首次人体临床研究。截至2024年10月1日，共纳入181例经治无标准治疗方案的晚期实体瘤患者，包括HER2阳性和HER2低表达。

研究结果^[3]显示：

●有效性方面，6mg/kg及以上剂量组中，HER2阳性乳腺癌客观缓解率（ORR）为51.3%，HER2低表达乳腺癌ORR为51.5%，HER2 高表达（HER2 免疫组化3+）结直肠癌ORR为34.8%，HER2阳性胃或胃食管结合部腺癌ORR为70%。其中，HER2阳性乳腺癌伴脑转移亚组ORR为70%，1例颅内病灶完全缓解；31%的乳腺癌受试者在T-DM1/DS-8201耐药后使用TQB2102治疗仍有效。

●安全性方面，总人群中≥3级不良事件主要为中性粒细胞减少（21.7%）、白细胞计数降低 (10.6%)、贫血 (8.9%)、血小板计数降低 (6.1%)等；关于特别关注的ILD，仅出现1例2级ILD（0.55%），发生率远低于同类药物。

上述数据验证了双表位HER2 ADC在伴有HER2表达晚期恶性肿瘤以及伴有脑转移治疗中的有效性和安全性，本研究支持选择6/7.5mg/kg Q3W为扩展阶段推荐剂量。

已进入III期临床，有望重塑HER2 ADC治疗格局

TQB2102作为新一代HER2双表位靶向ADC，主要通过三大核心技术突破，实现有效性和安全性的平衡优化：

●双表位靶向：抗体端采用非对称型结构设计，同步结合HER2的ECD II/IV结构域，显著提升肿瘤选择性及内吞效率，增强抗肿瘤活性；

●可裂解连接子：采用酶裂解型连接子，高效裂解释放毒素，保留“旁观者效应”，扩大对异质性肿瘤的杀伤范围；

●适宜DAR调控：药物抗体比（DAR）优化至5.8-6.0，搭配拓扑异构酶I抑制剂毒素，降低毒性。

TQB2102为正大天晴首款ADC药物，目前已进入III期临床阶段，其他多项关键研究也同步推进中，包括HER2阳性乳腺癌、胃癌、结直肠癌等HER2相关恶性肿瘤。正大天晴ADC技术平台还布局有TQB2103（Claudin 18.2 ADC）、TQB2101（ROR1 ADC）、TQB6411（EGFR/c-Met双抗ADC）等多个项目，此次通过TQB2102的首秀，证明了国产ADC的技术成熟度与国际竞争力，更为全球HER2靶向治疗提供了“中国方案”。

TQB2102很好地诠释了“结构创新，驱动临床价值突破”的理念。得益于HER2 ADC技术的发展，HER2相关肿瘤的治疗在有效性上取得了显著突破，但同时也受限于其相关的毒性风险（如间质性肺病）及耐药后无药可用的困境。

TQB2102通过双表位靶向设计、可裂解连接子联合Topo I抑制剂的创新组合，首次在I期阶段即实现“有效性与安全性平衡优化”的双重验证：安全性方面，181例患者中仅1例出现2级ILD，相较DS-8201（发生率＞10%）有明显改善，可提高患者用药的安全性，保障后续用药的依从性。有效性方面，总人群ORR 41.2%、HER2阳性乳腺癌伴脑转移亚组70%，尤其是对T-DM1或DS-8201耐药患者仍实现31%缓解，验证了突出的有效性。

TQB2102锚定临床痛点，以“患者真正需求”做药物设计，成功验证了双表位抗体+精准DAR调控的临床价值。目前项目的III期研究也在积极招募入组中，期待更大样本量临床研究数据的公开，期待产品早日获批上市，让中国创新惠及更多患者！

参考文献：

[1]Yarden, Y. & Sliwkowski, M. X. Untangling the ErbB signalling network. Nat. Rev. Mol. Cell Biol. 2,127–137 (2001) .

[2]Modi,Shanu,Saura,et al.Trastuzumab Deruxtecan in Previously Treated HER2-Positive Breast Cancer[J].Massachusetts Medical Society, 2020(7).DOI:10.1056/NEJMOA1914510.

[3]Ruihua Xu et al. Safety and efficacy of TQB2102, a novel bispecific anti-HER2 antibody–drug conjugate, in patients with advanced solid tumors: Preliminary data from the first-in-human phase 1 trial.2025 ASCO ( #3003).

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