恒瑞口服小分子GLP-1再获III期成功

6月18日，恒瑞医药与美国Kailera Therapeutics共同宣布，口服小分子GLP-1受体激动剂HRS-7535（大中华区外称KAI-7535）在中国810名成人2型糖尿病受试者中开展的III期临床试验（OUTSTAND-2）取得积极顶线结果。这是继今年5月OUTSTAND-1（284例）公布积极数据之后，HRS-7535治疗糖尿病的第二项关键性III期成功。

基于OUTSTAND-1和OUTSTAND-2两项研究的积极结果，恒瑞计划于今年在中国递交HRS-7535用于2型糖尿病治疗的上市申请；其用于超重或肥胖适应症的中国III期临床（HARBOR-1）正在进行中，相关数据将于2026年披露。若后续进展顺利，HRS-7535有望成为首款获批的国产口服GLP-1类药物。海外端，Kailera目前正在推进KAI-7535用于肥胖症的全球II期临床试验。

目前已经获批的口服GLP-1，包括诺和诺德口服版司美格鲁肽（Wegovy pill）和礼来口服药Foundayo（orforglipron）。2026年第一季度，口服版司美格鲁肽（Wegovy pill）贡献了22.6亿丹麦克朗（约3.55亿美元）营收。 

研发方面，多家医药公司近期在ADA大会公布了口服小分子GLP-1受体激动剂的最新进展。

阿斯利康（AstraZeneca）公布了elecoglipron在VISTA和SOLSTICE两项2b期试验中取得的积极结果。阿斯利康正在推进elecoglipron进入广泛的3期临床试验，覆盖肥胖症和2型糖尿病，包括心血管和肾脏结局试验。

礼来（Eli Lilly and Company）公布了Foundayo（orforglipron）在三项3期临床试验中获得的积极结果。Foundayo在三项研究中均达到主要终点和关键次要终点，与对照组相比，Foundayo组患者的HbA1c和体重降低幅度更大。

就口服小分子GLP-1R激动剂而言，当前国内开发策略仍以follow为主，华东医药、恒瑞医药、海思科、一品红、信立泰等企业均已入局。华东医药HDM1002、闻泰VCT220和恒瑞HRS-7535已进入III期，海思科等项目也在持续推进。