绿叶制药集团宣布，其自主研发的1类创新药LY03021在中国开展的I期临床研究已完成首例受试者入组。LY03021为去甲肾上腺素转运体（NET）/多巴胺转运体（DAT）抑制剂、γ-氨基丁酸A受体正向变构调节剂（GABAAR PAM），拟用于治疗抑郁症。 抑郁症具有高患病率、高致残率、高复发率的特点。在我国，该疾病的终生患病率为3.4%、12个月患病率为2.1%1。现有抗抑郁药的总体有效率和治愈率不足，且普遍起效时间在2~4周2，并存在残留症状多、不良反应多等局限。因此，如何快速有效的控制抑郁症的临床症状，进一步改善治疗效果和预后，成为当下抗抑郁药物研发中亟需攻克的难题。 抑郁症的发生被认为与5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）、γ-氨基丁酸（GABA）等脑内神经递质水平紊乱密切相关。其中GABA是治疗精神疾病的重要靶点，系列研究表明，GABA能系统作为中枢神经系统（CNS）主要的抑制性信号系统，其功能异常或是导致抑郁症的关键原因3；且有证据表明GABA能中间神经元在抑郁相关行为和快速抗抑郁反应中发挥作用4，然而，这类药物往往因过度激活突触内GABAA受体亚型α1β2γ2，引起过度镇静、嗜睡、甚至意识丧失等不良反应，存在治疗安全窗窄、剂量限制等问题。 LY03021基于绿叶制药的新分子实体/新治疗实体技术平台（NCE/NTE）开发，为同类首创（First-in-Class）全新三靶点作用机制的抗抑郁创新药。LY03021同时作用于去甲肾上腺素转运体（NET）、多巴胺转运体（DAT）和γ-氨基丁酸A受体（GABAAR）。一方面，LY03021精准靶向突触内GABAA受体亚型α1β2γ2和突触外GABAA受体亚型α4β3δ，具有更合理α1β2γ2受体亚型和α4β3δ受体亚型的作用强度比例，通过增强GABA对GABAA受体激活，调节脑内谷氨酸-GABA能平衡，抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴过度激活，快速发挥抗抑郁作用；另一方面，LY03021通过抑制NET和DAT，提高脑内NE和DA水平，改善抑郁症患者的核心症状、快感缺失和性功能障碍，还可通过NE和DA的“唤醒机制”，降低因GABA受体激活引起的镇静、嗜睡和意识丧失等不良反应。 非临床研究显示，LY03021给药后24小时即显著改善模型动物的抑郁症状，且连续用药至为期21天的研究结束时疗效稳定，表明LY03021兼具快速起效和疗效持久的优势。同时，该产品具有良好的安全性，其NOAEL（未观察到毒副作用剂量）为有效剂量的50倍以上。 此次在中国开展的I期临床试验为一项单中心、随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增的临床研究，旨在评估LY03021在健康受试者中的安全性和耐受性及药代动力学特征。 包括抑郁症在内的CNS治疗领域患者需求庞大，但新药研发进展相对较缓。围绕该领域，绿叶制药已在中国、美国、欧洲、日本等市场获批一系列具有国际竞争力的创新药和创新制剂，包括：Erzofri®（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂）已在美国获批上市，利斯的明透皮贴剂（2次/W）已在欧洲多国、日本、中国获批上市，若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）、金悠平®（注射用罗替高汀微球）已在中国获批上市等。同时，公司积极布局下一代创新药的研发，另有TAAR1/5-HT2CR双靶点新药LY03020、VMAT2/Sigma-1双靶点新药LY03015、5-HT2AR/5-HT2CR双靶点新药LY03017等多个1类创新药处于临床阶段。 关于绿叶制药集团 绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，并在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果。2021年至2025年，公司共有13款新产品在美国、中国、日本和欧洲多国获批上市。 绿叶制药在全球建有8大生产基地并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，覆盖肿瘤、中枢神经系统、心血管等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。 参考文献： 1. Yueqin Huang, Yu Wang, Hong Wang, et al. Prevalence of mental disorders in China: a cross-sectional epidemiological study. Lancet Psychiatry.2019 Mar;6(3):211-224. 2. 中国抑郁障碍防治指南（第二版）. 中华医学会精神医学分会编著. 中华医学电子音像出版社 3. Jiao Zou et al. The efficacy and safety of some new GABAkines for treatment of depression: A systematic review and meta-analysis from randomized controlled trials. Psychiatry Research. Volume 328, October 2023, https://doi.org/10.1016/j.psychres.2023.115450 4. Manoela V Fogaça et al. Inhibition of GABA interneurons in the mPFC is sufficient and necessary for rapid antidepressant responses. Mol Psychiatry. 2020 Oct 17;26(7):3277–3291. doi: 10.1038/s41380-020-00916-y
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