近日，Sosei Heptares发布公告：其合作伙伴辉瑞已推进一款口服小分子GLP-1受体激动剂PF-06954522 进入一期临床试验，用于代谢性疾病。
早在2015年，辉瑞与英国 G 蛋白偶联受体（GPCR）专业公司 Heptares 就多靶点药物研发达成合作，以研究和开发针对多个治疗领域靶向GPCR的候选药物。
这些靶点被证实是治疗一系列疾病的关键点，但传统方法难以解决技术挑战。为了应对这些挑战，Sosei 与辉瑞合作，进行互补，然后开发出靶向GPCR的药物。
PF-06954522就是辉瑞科学家在多靶点研究合作中发现的。
辉瑞PF-06954522管线
总体而言，辉瑞已与Heptares 合作开发三款药物，均已进入一期临床试验。除了PF-06954522，另外2款药物分别是：PF-07054894（CCR6拮抗剂，用以治疗炎症性肠病），PF-07258669（MC4受体拮抗剂，用以治疗厌食症）。
PF-07054894药物信息
截图来源：药融云全球药物研发数据库
Heptares Therapeutics与辉瑞合作管线
Heptares Therapeutics总裁兼英国研发主管Matt Barnes博士表示：“我们很高兴看到与辉瑞合作研究的成果PF-06954522进入临床试验。我们期待辉瑞继续开发更多潜在药物，以治疗有大量未满足医疗需求的代谢性疾病。”
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物，存在着用药依从性差、产能低、治疗成本高等限制。小分子药物因其口服使用便捷、易于生产、价格低廉等优势，无疑能够弥补肽类药物的缺点。
近年来，小分子GLP-1受体激动剂的研究已经成为制药领域的前沿热点。根据弗若斯特沙利文预测，国内降糖用GLP-1受体激动剂市场规模预计在2030年将达到501亿元。目前国内布局该领域的企业有：华东医药、恒瑞医药、联邦制药、派格生物、仁会生物、银诺医药、甘李药业、常山药业等。
参考资料：
1.https://soseiheptares.com/news/885/129/Sosei-Heptares-Partner-Pfizer-Progresses-Its-GLP-1-Receptor-Agonist-PF-06954522-into-a-Phase-1-Trial.html
2.药融云数据库
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