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甘李药业胰岛素周制剂GZR4 Ia期研究成果在《Diabetes, Obesity and Metabolism》学术期刊发表

甘李药业

2025/02/20

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糖尿病甘精胰岛素心血管疾病甘李药业股份有限公司门冬胰岛素

近日，甘李药业在研１类新药胰岛素周制剂GZR4注射液在中国完成的一项Ia期临床研究成果在国际权威学术期刊《Diabetes, Obesity and Metabolism》上成功发表。作为一份全球性的内分泌代谢领域权威学术期刊，其2024年最新影响因子为5.8，中科院分区二区，在业界具有广泛的影响力。文章表明，GZR4注射液在健康受试者中展现出良好的安全性和耐受性，其药代动力学与药效动力学特征支持其作为每周一次给药的基础胰岛素；在等摩尔浓度下，每周一次给药的GZR4注射液在降糖效果方面优于每日一次给药的德谷胰岛素¹。

图1-文章发表页面截图

（图片来源：《Diabetes, Obesity and Metabolism》）

GZR4注射液是甘李药业自主研发的一款预期每周一次给药的创新型超长效胰岛素类似物周制剂。临床前研究表明，GZR4具有良好的安全性和有效的降糖作用²。本研究为安慰剂及阳性对照药的对照试验，采用单中心、单次给药、随机、剂量递增设计，评价GZR4在健康成年男性受试者中安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学指标。本研究按剂量递增原则从低剂量至高剂量开展试验。在第1-4组中，符合标准的受试者（18-45岁，BMI 19-24 kg/m²）按4:1的比例随机接受皮下注射一次GZR4 (剂量：1、3、6、12 nmol/kg)或等剂量安慰剂，第5组的受试者接受皮下注射一次0.4 U/kg（2.4 nmol/kg）的德谷胰岛素（阳性对照组）。在第2-4组中，分别于GZR4给药后第2天和第7天进行24小时葡萄糖钳夹试验；在第5组中，于德谷胰岛素给药后进行24小时葡萄糖钳夹试验。

研究结果显示，GZR4在健康受试者中安全性、耐受性良好，未发生严重不良事件，无受试者因与试验用药品相关的不良事件退出试验。药效动力学结果显示，接受12 nmol/kg GZR4的受试者，其第7天的葡萄糖输注量约为第2天的80%，表明GZR4的降糖作用能够持续约一周。同时，群体药效动力学（PopPD）模型预测稳态下GZR4在1周给药间隔内的降糖药效日间分布均匀。此外，接受6 nmol/kg GZR4的受试者第2天（AUC_GIR,24-48h）和第7天的葡萄糖输注量曲线下面积（AUC_GIR,144-168h）与接受0.4 U/kg（2.4 nmol/kg）德谷胰岛素的受试者给药后24小时内的葡萄糖输注量曲线下面积（AUC_GIR,0-24h）相近（分别为54.91±5.04，37.84±3.49和40.60±5.09 h*mg/kg/min)*，表明GZR4的日均降糖效果与德谷胰岛素相当。据此折算，推测等摩尔浓度下GZR4的效价约为德谷胰岛素的3.2倍。

*试验数据以均值±标准误形式表示

图2-药效动力学结果

(A) 基于PopPD模型预测的GZR4（6 nmol/kg）在稳态条件下一周内的每日降糖效果的分布情况；(B) 健康受试者单次皮下注射6 nmol/kg GZR4后24-48小时（第2天）和144-168小时（第7天），或单次皮下注射2.4 nmol/kg德谷胰岛素后0-24小时（第1天）的葡萄糖输注率-时间曲线。IDeg，德谷胰岛素

►论文链接

http://doi.org/10.1111/dom.16250

►参考文献

1. Tang, Chengyong et al. “Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of GZR4, a novel once-weekly basal insulin, in healthy participants: A randomized trial.” Diabetes, obesity & metabolism, 10.1111/dom.16250. 11 Feb. 2025, doi:10.1111/dom.16250.

2. WANCAI XING et al; 823-P: Molecular and Pharmacological Properties of GZR4, a Once-Weekly Insulin Analog. Diabetes 14 June 2024; 73 (Supplement_1): 823–P. https://doi.org/10.2337/db24-823-P

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关于GZR4

甘李药业自主开发的GZR4注射液是一种超长效周制剂胰岛素，预计能提供更平稳的降糖效果和更少的日间血糖水平变异。GZR4每周通过皮下注射一次，预计将帮助糖尿病患者克服注射障碍，更早起始胰岛素治疗，优化长期糖尿病管理，并提高患者生活质量。早期临床研究结果表明，GZR4注射液在基础胰岛素控制不佳的患者中降低HbA1c优于德谷胰岛素。目前，GZR4的全球开发已进入III期临床阶段。

关于甘李药业

甘李药业股份有限公司（简称：甘李药业，股票代码：603087.SH）作为中国第一家掌握产业化生产重组胰岛素类似物技术的高科技生物制药企业，具备完整胰岛素研发管线。

目前，公司拥有六款核心胰岛素产品，包括五个胰岛素类似物品种：长效甘精胰岛素注射液（长秀霖^®）、速效赖脯胰岛素注射液（速秀霖^®）、门冬胰岛素注射液（锐秀霖^®）、预混精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R）（速秀霖^® 25）、门冬胰岛素30注射液（锐秀霖^® 30）；以及人胰岛素品种：预混精蛋白人胰岛素混合注射液（30R）（普秀霖^®30），产品覆盖长效、速效、预混三个胰岛素功能细分市场。同时，公司产品覆盖相关医疗器械，包括可重复使用的胰岛素注射笔（秀霖笔^®）和一次性注射笔用针头（秀霖针^®）。

在 2024 年中国胰岛素接续采购中，甘李药业的胰岛素类似物集采协议量在所有中选企业中排名第一。公司的国际化进程也在不断推进，一次性注射笔用针头（秀霖针^®）在2020年获得美国食品药品管理局（FDA）批准。同时，2024年公司通过了欧洲药品管理局（EMA）的 GMP 检查。这标志着公司在国际和国内市场上的竞争力得到大幅提升。

未来，甘李将努力实现糖尿病治疗领域的全面覆盖，进一步提升公司在糖尿病治疗领域的市场竞争力。甘李公司还将积极开发新的化学药和生物新药，重点关注代谢性疾病、心血管疾病和其他治疗领域。

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