洞察市场格局
解锁药品研发情报

客服电话

400-9696-311

医药数据查询

AACR 2025 | 基石药业发布CS5005（SSTR2 ADC）临床前研究结果

基石药业官微

2025/05/07

查看原文

335

基石药业（苏州）有限公司小细胞肺癌神经内分泌肿瘤 SSTR2 依沙替康

2025年5月6日——基石药业（股票代码：2616.HK），一家专注于抗肿瘤药物研发的创新驱动型生物医药企业，今日宣布，本公司在2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上，以壁报形式公布研发管线2.0重磅产品CS5005（SSTR2抗体药物偶联物 [ADC]）的临床前研究结果。

生长抑素受体2（SSTR2）是一类G蛋白偶联受体（GPCR），在神经内分泌肿瘤（NETs）、神经内分泌癌（NECs）以及小细胞肺癌（SCLC）等多种实体瘤中过表达。其肿瘤选择性表达的特性使其成为肿瘤精准靶向治疗的研究热点。

CS5005是一款同类首创、靶向SSTR2的ADC，由基石药业专有的高亲和力及高选择性的抗SSTR2抗体、亲水性的β葡萄糖醛酸连接子以及高效的拓扑异构酶I抑制剂Exatecan构成。在临床前研究中，CS5005表现出抗原依赖性的强效肿瘤抑制活性，并且不受生长抑素类似物（SSA）联用的影响。此外，CS5005具有出色的稳定性、类似单抗的药代动力学特性，同时在非人灵长类动物的初步毒理研究中表现出良好的耐受性。

关键亮点

CS5005对SSTR2阳性细胞系具有高亲和力，并高效诱导SSTR2在肿瘤细胞上的内吞。

CS5005与食蟹猴SSTR2阳性细胞呈现交叉反应；同时可高选择性结合SSTR2而非其他同家族的SSTR蛋白。

CS5005在体外试验中表现出抗原依赖的强效细胞毒性，同时在体内CDX肿瘤模型中展现出显著的肿瘤抑制作用。

与配体疗法（如奥曲肽、Lutathera®等）联合用药时，CS5005（SSTR2-DXd）的抗肿瘤活性不受影响，从而避免了针对SSTR2靶向治疗中常见的药物相互作用的问题。

体外试验中，相较其他采用经典二肽或四肽连接子的ADC，使用基石药业专有连接子的CS5005表现出较更优的稳定性。

CS5005在小鼠动物实验中展现出更优的药代动力学（PK）特性。

基于对小细胞肺癌样本的生物信息学分析，同时靶向SSTR2和DLL3可克服肿瘤异质性导致的交叉耐药，并扩大潜在治疗人群范围。

CS5005是一款同类首创、靶向SSTR2的ADC，可精准狙击SSTR2阳性肿瘤，如小细胞肺癌、神经内分泌癌、神经内分泌瘤等。分子结构上，CS5005由基石药业专有的高亲和力与高选择性的抗SSTR2抗体、亲水性的β葡萄糖醛酸连接子以及高效的TOP1抑制剂组成。CS5005在体外及体内研究中均展现出令人鼓舞的抗肿瘤活性，将支持其进入IND申报和临床研究阶段。CS5005的自研抗体专利已于2024年上半年注册。CS5008，一款靶向SSTR2/DLL3 双特异性ADC，目前正在临床前开发中，通过同时靶向SCLC、NETs和NECs等疾病中频繁共表达的SSTR2与DLL3，CS5008旨在克服单靶点疗法难以突破的肿瘤异质性治疗瓶颈。

壁报信息：

【标题】CS5005: A novel SSTR2-targeted antibody-drug conjugate (ADC) with robust anti-tumor activity in preclinical studies

【分会场主题】Molecular, Preclinical, and Clinical Endocrinology

【编号】4751

【时间】美国东部时间4月29日（周二）9:00 AM-12:00 PM

【地点】第35区，展板#18

关于基石药业

基石药业（香港联交所代码: 2616）成立于2015年底，是一家专注于抗肿瘤药物研发的创新型生物制药公司。自成立以来，本公司致力于满足中国和全球患者的殷切医疗需求，并取得了重大进展。迄今为止，本公司已成功上市4款创新药，并获得涵盖9个适应症的16项新药上市申请(NDA)批准。当前研发管线均衡配置了潜在同类首创或同类最优的抗体偶联药物(ADC)、多特异性抗体、免疫疗法及精准治疗药物在内的18款候选药物。同时，基石药业亦拥有一支具有丰富经验和能力的管理团队，覆盖从临床前探索、临床转化、临床开发、药物生产、商务扩展和商业运营等关键环节。

如需了解有关基石药业的更多信息，请访问：www.cstonepharma.com。

投资者关系: ir@cstonepharma.com

媒体关系: pr@cstonepharma.com

前瞻性陈述

本文所作出的前瞻性陈述仅与本文作出该陈述当日的事件或资料有关。除法律规定外，于作出前瞻性陈述当日之后，无论是否出现新资料、未来事件或其他情况，我们并无责任更新或公开修改任何前瞻性陈述及预料之外的事件。请细阅本文，并理解我们的实际未来业绩或表现可能与预期有重大差异。本文内所有陈述乃本文章刊发日期作出，可能因未来发展而出现变动。