阿司匹林(ASA)对血小板聚集有抑制作用，能够阻止血栓形成，从而预防急性心肌梗死(AMI)。目前的阿司匹林咀嚼片在服用30分钟后才能发挥药效。但是给药后能尽快抑制血小板聚集的功能是至关重要的。

ASPRIHALE®是通过便携式干粉吸入器(DPI)吸入的阿司匹林制剂，比阿司匹林咀嚼片更快地发挥药效。

OTITOPICTM今天宣布了ASPRIHALE®的药代动力学(PK)剂量探索研究结果。此研究结果确定了ASPRIHALE®两分钟内完全抑制血小板聚集的剂量。临床研究结果表明，与阿司匹林咀嚼片相比，急性心肌梗死疑似患者使用ASPRIHALE®能够在两分钟内快速吸收药效，并且完全抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板生成，且药效可持续24小时。而阿司匹林咀嚼片目前建议在心脏病发作时使用。

与阿司匹林咀嚼片相比，ASPRIHALE®在全身循环中达到最大血浆浓度的时间要快10倍（中位达峰时间(Tmax)为2/20分钟）。用于PK分析的样品在给药前和给药后以下时间点采集：2、5、10、20、30和40分钟以及1、4和24小时。

PK/ PD分析评估了由花生四烯酸诱导的达峰时间(Tmax)与达到5％血小板聚集时间之间的关系。结果表明 阿司匹林达峰时间与抗血小板作用开始时间之间存在很强的线性关系。越早达到药峰浓度(Cmax)（即Tmax越短），ASPRIHALE®的起效较快。血小板失活后，药效可以维持到新的血小板生成。

临床PK/PD研究结果表明，与阿司匹林咀嚼片相比，心肌梗死时通过干粉吸入器吸入阿司匹林对抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集的速度要快15倍，对抑制血清血栓素B2的速度要快10倍，并且给药后阿司匹林血浆浓度更高。吸入阿司匹林，两分钟内二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集减少，而阿司匹林咀嚼片在30分钟时二磷酸腺苷诱导的血小板聚集减少。

ASPRIHALE®已经成功地完成临床研究，可用于治疗急性心肌梗死疑似患者。建立有急性心肌梗死风险患者的PK和PD图谱是临床上开发创新药物药械组合产品的重要里程碑。Otitopic在心血管领域开创了新型干粉吸入器技术，这项技术可以快速抑制血小板聚集。

参考来源：OTITOPIC™ Announces Results of Dose-Finding PK/PD Study for ASPRIHALE® Dry Powder Inhalation of Aspirin for Acute Myocardial Infarction (MI)