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KCNK3资讯动态
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深度分析监管趋严下，药物转运体成PK/DDI研究核心。FDA、EMA明确要求评估P-gp、BCRP、OATP等关键作用。本文系统梳理从膜囊泡、Caco-2/原代肝细胞等体外模型，到在体灌流、基因敲除鼠，再到PET/SPECT人体成像的全链条研究方法，解析“由简至繁”的证据层级，为精准预测他汀类等临床药物相互作用与安全性评估提供关键技术支撑。新药全视角2026-07-308180SLCO1B1 P-gp ABCG2 -
汇智和源团队发表转运体研究进展综述文章前沿研究近期，IPHASE/汇智和源研发团队在《中国药理学与毒理学杂志》杂志发表综述文章《药物转运体介导的药物-药物相互作用研究进展》，系统梳理了转运体介导DDIs研究现状，SLC转运体细胞和ABC转运体囊泡中，有9种（MDR1/P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K）被全球主流监管机构列为必须评估的核心转运体，也有EMA指导原则额外要求评估的OCT1、OATP2B1、BSEP，MRP2，EMA建议采用2种不同检测体系联合验证DDIs预测准确性。 人OCT2 SLC转运体。 人OAT1 SLC转运体。IPHASE2026-06-11455POU2F2 SLC22A8 KCNK3
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深度分析本文揭示溶质型转运体（SLC）是个体化用药关键“开关”。SLC家族（OATPs/OATs/OCTs/MATEs/PEPTs）通过“进站—转运—出站”精密协作，决定他汀、二甲双胍等药物的肝摄取、肾清除及口服吸收效率。其基因多态性可致药效相差数倍，介导的药物相互作用更是肌病、肾毒性等风险的隐形推手。新药全视角2026-06-039168糖尿病 二甲双胍 头孢氨苄 -
多靶点机制新药IND获批，1.7亿高尿酸患者将迎新选择审批动态国家药品监督管理局药品审评中心公开信息显示，深圳珐玛易药品科技有限公司自主研发的 1 类新药 XRF-1021 临床试验申请获得批准，拟针对痛风伴高尿酸血症开展临床研究。 该项 多靶点机制的降尿酸新药推进上市， 有望解决痛风伴高尿酸血症 患者在疗效与安全性抉择中面临的两难困境。 流行病学数据显示，全球及中国患者数量庞大，且呈现年轻化趋势。医药魔方Info2026-02-11443痛风 多替诺雷 北京华彬立成科技有限公司
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Cell Rep丨张琰青团队解析人 OAT1、OAT4 结构及其与底物结合时的结构前沿研究在临床中，联合用药较为常见，而其中一些药物的使用可能会抑制 这些药物转运蛋白 的功能，从而导致药物过多地暴露于血液中，引发 疾病严重者或导致死亡 。 F DA 和 EMA 推荐体外测试用于评估 OATP1B1 ， OAT1 和 OCT2 参与的潜在药物 - 药物相互作用 (drug-drug interaction, DDI) 。 2022 年，张琰青团队首次解析肝脏药物清除相关人源 O ATP1B1 的多药物底物结合 及 多构象状态，为药物研发和联合用药提供重要结构基础 【1】 。BioArtMED2025-08-01357SLCO1B1 POU2F2 KCNK3
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国内首家！IPHASE OATP1B1 SLC转运体细胞研发成功前沿研究药物在体内的过程包括吸收、分布、代谢、排泄，多种药物及外源性分子通过细胞膜主要是由药物转运体来控制。 肾脏、肝脏和肠道是药物代谢的主要器官，药物转运体广泛表达于肝细胞、肠细胞和肾小管细胞膜之上。 其中，因此，在体外研究该转运体家族同药物的相互作用至关重要，本文将简要阐述OATP1B1转运蛋白。IPHASE2025-06-12240SLCO1B1 双氯芬酸 普伐他汀
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Sci Adv丨杨冬雪及其合作团队阐明人源有机阴离子转运蛋白1转运外源药物的结构基础前沿研究在哺乳动物中， 有机阴离子转运蛋白1 （ OAT1 ） 作为溶质载体22 （SLC22） 超家族的重要成员，发挥着不可或缺的生理功能。 OAT1广泛分布于肾脏、大脑等多种组织中，能够识别并转运多种有机阴离子底物。 然而，OAT1的功能多样性也带来了一系列挑战。BioArt2025-02-16158KCNK3
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小核酸药物体外研究整体解决方案前沿研究小核酸药物凭借其独特的技术特点成为近年来新药研发领域关注的焦点，是目前发展最为迅猛的基因疗法之一。 与传统的小分子药物和抗体药物相比，小核酸药物能够从源头进行干预，具有靶点筛选快、治疗效率高、不易产生耐药性、效果持久、药物毒性低、特异性强、研发成功率高等优点，被认为将带来“除小分子药和抗体药”之外的第三次制药浪潮。 然而，作为新的一类药物分子，小核酸药物极性大、带电荷、需要借助化学修饰和递药系统改善成药性，因而具有不同于化学小分子和抗体药物的药理学特性，为小核酸药物早期研发带来新挑战。IPHASE2025-01-03325POU2F2 SLC22A8 SLCO1B3
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IPHASE/汇智和源 代谢酶相关DDI评估之CYP酶诱导前沿研究在临床应用中患者经常会同时使用多种药物，这些药物可能会产生药物-药物相互作用（Drug-drug interaction，DDI，简称药物相互作用），有可能导致严重不良反应或改变治疗效果。 因此，有必要对DDI发生的可能性和严重性及其影响程度进行科学评估。 其中代谢酶介导的药物相互作用评估主要包括三个方面：药物代谢酶表型鉴定的研究，药物代谢酶的抑制作用评估以及药物代谢酶的诱导作用评估。IPHASE2024-11-291011无锡药明康德新药开发股份有限公司 ABCG2 ABCB1
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国内首家：IPHASE ABC家族BCRP转运体膜囊泡研发成功！临床研究乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein /ATP-binding cassette subfamily G member 2，BCRP/ABCG2) 是ATP结合盒式转运蛋白超家族(ATP-binding cassette transporter，ABC) 的成员，是近年来发现的与肿瘤多药耐药和药物-药物相互作用相关的一种新的药物外排泵，主要功能是限制其底物的肠道吸收、透过血脑屏障或胎盘屏障，实现机体生理屏障的作用。 BCRP是继 P-gp 和 MRP1 耐药蛋白之后发现的第三大外排转运蛋白，于1998年首次从耐米托蒽醌、阿霉素和柔红霉素的MCF-7人乳腺癌细胞中克隆得到。 人类 ABCG2 基因编码BCRP蛋白，编码BCRP/ ABCG2基因的mRNA位于染色体4q22.1位点，基因跨度超过66 kb，由16个外显子和15个内含子组成，编码655个氨基酸，相对分子质量约为72KDa。IPHASE2024-10-24916华东师范大学 P-gp ABCG2
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新药医保落地背景下中国痛风及高尿酸血症诊疗格局与市场趋势洞察报告摩熵咨询32页50 -
医药生物行业专题报告：痛风新药物崛起：多靶点药物百花齐放财通证券28页240
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- Drug Interaction Information in Human Prescription Drug and Biological Product Labeling
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- Clinical Pharmacology Considerations for the Development of Oligonucleotide Therapeutics: Guidance for Industry(寡核苷酸治疗药物开发的临床药理学考虑：行业指南)
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- M12 Drug Interaction Studies