中国临床启动在即，靶向PSMA的抗体核素偶联药物TLX591全球III期研究进入新阶段

Telix Pharmaceuticals公司今日宣布，其针对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的主要在研疗法TLX591（177Lurosopatamab tetraxetan）的ProstACT全球III期研究已取得重要进展。该研究的第二部分（随机治疗扩展阶段）首位患者已在澳大利亚墨尔本的前列腺癌中心完成给药。

ProstACT全球研究是首个将PSMA靶向放射性抗体偶联药物(rADC)疗法与标准治疗（SOC），包括阿比特龙、恩扎卢胺或多西他赛联合使用，并与单独使用标准治疗进行对比的III期试验。第二部分计划招募约490名患者，目前已在澳大利亚、新西兰和加拿大展开患者招募。

根据此前与美国食品药品监督管理局（FDA）的协商，Telix将向FDA提交研究第一部分的数据，以获准将第二部分试验扩展至美国的临床研究中心。研究第一部分的初步结果将随着与FDA的沟通同步公开披露。

此外，该研究也已获准在中国、日本、新加坡、韩国、土耳其和英国启动。作为全球扩展计划的一部分，Telix还将向欧洲药品管理局（EMA）提交临床试验申请（CTA），以将试验扩展至欧盟地区。

Telix集团首席医学官David N. Cade博士点评道：“ProstACT全球试验的第二部分随机治疗扩展阶段的首例患者给药，是Telix晚期前列腺癌治疗管线的一个重要里程碑。我们期待在未来几个月内向FDA和EMA展示研究第一部分的初步数据。”

远大医药的大中华区独家合作与TLX591中国临床进展

远大医药于2020年11月与Telix Pharmaceuticals签署了产品战略合作协议，并获得其开发的包括TLX591、TLX591-CDx、TLX250-CDx在内的多款创新RDC产品在大中华区（中国大陆、中国香港特别行政区、中国澳门特别行政区、中国台湾地区）的独家权益。

2025年7月22日，CDE官网公示，TLX591加入国际多中心III期临床试验的申请，获得国家药监局默示许可。

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目前广为人知的PSMA靶向疗法，如Pluvicto（lutetium-177 vipivotide tetraxetan），属于放射性配体疗法（RLT），其载体是小分子肽。这类药物通过肾脏清除，因此可能对肾脏造成一定的毒性风险；同时，由于分子量小，它们容易被唾液腺和泪腺摄取，导致口干和眼干等常见副作用。

TLX591采用的是抗体作为载体。这种差异带来了显著的药理学和安全性优势：

肝脏清除：TLX591通过肝脏而非肾脏清除，因此长期随访中未观察到显著的急性或延迟性肾脏毒性。这对于肾功能可能受损的晚期癌症患者而言，是一个重要的安全性考量。

腺体摄取低：由于其大分子量，TLX591在唾液腺和泪腺的摄取极低，从而有望显著减少现有RLT疗法常见的口干和眼干等不良反应，提升患者的生活质量。

这项名为ProstACT Global的研究（ClinicalTrials.gov ID: NCT06520345）是一项国际多中心试验，分为三个部分:

入组患者必须是在接受过雄激素受体通路抑制剂（ARPI）治疗后，经68Ga-PSMA-11 PET成像剂（如Illuccix®或Gozellix®）确认为疾病进展的mCRPC患者。这一定义非常关键，它明确了目标人群是已经历过标准内分泌治疗失败、且PSMA表达阳性的晚期患者，这正是当前前列腺癌治疗领域中最具挑战性的群体之一。