INR102注射液是由云核医药(天津)有限公司自主研发的1类化学创新药,属于靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的诊疗一体化放射性配体药物。该药物通过镥-177(¹⁷⁷Lu)标记技术实现精准靶向递送,其作用机制为:借助PSMA的高亲和力配体特异性结合前列腺癌细胞表面抗原,通过¹⁷⁷Lu发射的高能β射线杀伤肿瘤细胞。
临床前研究显示,INR102注射液具有良好的成药性特征和抗肿瘤作用。基于此特性,临床拟用于治疗已经接受过雄激素受体通路抑制剂(ARPI)和紫杉烷类药物化疗后进展的PSMA阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。INR102注射液首次人体(First-in-Human)临床试验在北京大学第一医院开展,迄今已完成12例经雄激素受体通路抑制剂(ARPI)和紫杉烷化疗后进展的mCRPC受试者入组。全部受试者均按照试验方案完成1-4周期给药。初步疗效数据显示,INR102注射液展现出良好的安全性和治疗效果。值得关注的是,其中一位受试者在治疗后,其肝转移靶病灶近乎完全消失,PSA亦降至正常范围。鉴于显著的临床获益,该受试者向云南白药研究组赠予“破科研难题,攻医学难关”的致谢锦旗,这一典型病例充分彰显了INR102注射液在难治性前列腺癌治疗领域的重大突破潜力。
图1 该受试者治疗前后PSMA PET/CT 影像对比,病变近乎完全消失
图2 受试者赠予云南白药研究组的锦旗
INR102注射液作为创新型诊疗一体化放射性药物,可精准识别mCRPC患者的原发及转移病灶,并通过释放定向辐射高效杀伤肿瘤细胞。基于此特性,该药物有望突破现有治疗局限,在延长患者生存期的同时,有效改善生活质量,为晚期前列腺癌诊疗提供全新临床解决方案。当前,INR102注射液Ⅰ/IIa期注册临床试验已在天津市肿瘤医院空港医院顺利启动并有序推进。研究团队将密切监测受试者安全性及有效性指标,期待通过严谨的科学数据充分验证其临床价值,加速推进至III期关键性临床阶段,并最终通过国家药品监管部门审批,让创新成果早日惠及患者。
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