该研究报道了一种新型口服小分子GLP-1受体激动剂 DA-302168S (化合物29)的发现与评估,其在体内外均展现出较高的活性,同时在安全性、药代动力学和药物相互作用风险方面具有显著优势,有望为2型糖尿病(T2D)和肥胖症的治疗提供一种更安全、更有效的口服治疗选择。 GLP-1受体(GLP-1R)是治疗2型糖尿病和肥胖症的重要靶点。 GLP-1R激动剂通过模拟GLP-1的生理效应,以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌,同时增加肌肉和脂肪组织的葡萄糖摄取,抑制肝脏葡萄糖生成。
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