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2022年多款JAK抑制剂申报上市!泽璟制药、恒瑞医药均有布局!

药融云
1488
1年前


JAK抑制剂在2022年开年就成为了申报热点,礼来的巴瑞替尼、辉瑞的托法替布、艾伯维的乌帕替尼纷纷提交新适应症的上市申请。而信达生物、正大天晴、恒瑞医药、泽璟制药和迪哲医药等国内知名企业也都有布局。

泽璟制药于6月21日宣布,其自主研发的1类新药盐酸杰克替尼片治疗中、高危骨髓纤维化的III期临床试验成功,将递交上市申请。这是盐酸杰克替尼片首个获得成功的III期临床研究,有望成为首个中国药企自主研发成功的治疗骨髓纤维化的靶向新药。同月,恒瑞医药也宣布了其SHR0302(一种高选择性JAK1抑制剂)用于治疗斑秃的III期临床试验完成了中国地区首例患者入组及给药。

SHR0302不同适应症药品数量(部分)
图片来源:药融云全球药物研发数据库


1.JAK抑制剂概述



JAK是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,可介导细胞因子产生的信号,并通过JAK-STAT信号通路传递下去。JAK共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型,亚型之间有重叠的结合对象。目前JAK1已经成为炎症、癌症、免疫等疾病的靶点JAK2成为血液系统相关疾病的靶点JAK3成为自身免疫性疾病的热门靶点

在众多靶向疗法的开发中,JAK是最热门的靶点之一。JAK抑制剂在国内外正如火如荼的研发,尤其第二代JAK抑制剂的开发,适应症更为广泛,拥有极大潜力及市场,尤其在斑秃方面的光明前景,多家公司已拓展研发适应症。

JAK不同适应症药品数量TOP10
图片来源:药融云全球药物研发数据库

在过去的十年里,全球已有9款JAK抑制剂获批上市,包括第二代选择性抑制剂如菲卓替尼、乌帕替尼、filgotinib、阿布昔替尼及第一代非选择性抑制剂如Peficitinib、迪高替尼、巴瑞替尼、托法替尼和鲁索替尼等。


2.国内获批上市的JAK抑制剂



在中国,目前已有5款JAK抑制剂获批上市,分别为诺华芦可替尼礼来巴瑞替尼辉瑞托法替布艾伯维乌帕替尼辉瑞阿布昔替尼,适应症主要覆盖类风湿关节炎、骨髓纤维化、特应性皮炎等。

其中,托法替布和巴瑞替尼被批准用于治疗类风湿关节炎,芦可替尼被批准用于治疗中危或高危的骨髓纤维化。据药融云统计,2020年,芦可替尼和托法替布的全球销售额分别为32.76亿美元和24.37亿美元。2017年上市的巴瑞替尼在2020年的全球销售额约6.39亿美元,虽然暂未成为重磅,但是增长强劲。

芦可替尼国内医院端历年销售趋势
图片来源:药融云全国医院销售数据

2019年8月,艾伯维的JAK1抑制剂乌帕替尼获FDA批准上市,用于对甲氨蝶呤应答不足或不耐受(MTX-IR)的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。据预测,Rinvoq((upadacitinib,乌帕替尼))在2024年的全球销售额将达到25.7亿美元,成为全球第5大畅销抗风湿药物。

国内JAK抑制剂自2017年首个产品获批以来市场规模快速增长,2020年达到2.92亿元,而2021仅Q1、Q2就已反超上年。据弗若斯特沙利文预测,国内JAK1抑制剂将持续快速增长,2024年、2030年市场规模将分别达到100亿、481亿元人民币,2019-2024年复合增长率达到92.2%。

从单品销售额来看,3个品种销售额均呈增长趋势,芦可替尼自2020年开始超越托法替布,成为国内JAK1抑制剂TOP1品种,巴瑞替尼上市仅两年,目前尚未成为亿级大品种。目前国内JAK抑制剂研发进展较快的企业包括泽璟生物、恒瑞、微芯等。

泽璟生物JAK抑制剂不同适应症研发状态
图片来源:药融云全球药物研发数据库

尽管研发受到热捧,可选择性的JAK抑制剂仍未突破安全性难题。JAK抑制剂在较高剂量下,产生脱靶效应,引起感染、静脉血栓栓塞症(VTE)、血脂异常等不良反应发生。2021年1月,辉瑞的第一代JAK抑制剂托法替尼上市后安全性研究ORAL Surveillance 未达到共同主要终点,礼来与 Incyte合作的 Olumiant、辉瑞的 Abrocitinib、艾伯维的 Rinvoq 都曾遭遇 FDA 的延迟审查。 

此外,由吉利德和 Galapagos 联合开发的 JAK1 选择性抑制剂filgotinib,虽在欧盟和日本获批,但FDA以安全隐患为由,拒绝批准其上市。可以预见,JAK抑制剂具有广阔的市场空间,但也将面临激烈的竞争和潜在的安全风险;而高选择性抑制剂的成功开发有望减少潜在风险。


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