拜耳小分子超万人卒中3期研究结果积极

近日，拜耳公布了其全球关键性3期OCEANIC-STROKE研究结果，该研究评估了在抗血小板治疗基础上，其每日一次口服、在研因子XIa抑制剂asundexian（50 mg）与安慰剂相比的疗效与安全性，该试验入组超过1.2万名受试者。

研究显示，在既往发生非心源性缺血性卒中或高风险短暂性脑缺血发作（TIA）的患者中，asundexian可将缺血性卒中的发生风险显著降低26%（csHR=0.74；95% CI：0.65–0.84；p<0.0001），且未增加重大出血风险。该获益在不同年龄、性别、入组事件类型（卒中或高风险TIA）、卒中亚型，以及是否接受溶栓等急性治疗或采用单药/双联抗血小板二级预防策略等亚组中均保持一致。

此外，在与抗血小板治疗联合使用的情况下，asundexian还达成了多个次要疗效复合终点，包括心血管死亡、心肌梗死或卒中的复合终点，以及全因死亡、心肌梗死或卒中的复合终点。安全性分析显示，其主要安全性终点——重大出血发生率与安慰剂相当（1.9% vs. 1.7%；HR=1.10；95% CI：0.85–1.44），预先设定的次要安全性终点中出血风险亦与安慰剂组相似，进一步支持了该方案在卒中后人群中的安全性特征。根据以上积极结果，拜耳将向监管单位递交asundexian的上市申请。

XIa因子是血液凝固途径中的一种蛋白质，在止血和血栓形成中具有不同作用。XIa因子在形成止血栓子以封闭血管损伤部位的渗漏方面作用较小。然而，XIa因子被认为有助于病理性血栓形成和血管阻塞。Asundexian作为一种直接的XIa因子抑制剂，理论上可以减少可能导致血管狭窄或阻塞的血栓形成，而不会显著增加大出血风险。

全球每年约有1200万人经历卒中。其中，20-30%为复发性卒中。尽管已有可用的次要卒中预防方案，继发性卒中的风险仍然很高。五分之一的卒中幸存者将在五年内再次发生卒中。卒中是全球第二大死亡原因，复发性缺血性卒中往往比首次卒中致残性更高，死亡风险也更大。

目前正在研发中的 XIa 抑制剂，包括Bristol Myers Squibb（BMS）与强生合作开发的Milvexian、Anthos Therapeutics的Abelacimab（以前称 MAA868）等，均已进入 III 期临床试验阶段。

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