据公开资料显示,氟泽雷塞为中国首个、全球第三个获批上市的KRAS G12C抑制剂。 8月21日, 氟泽雷塞片首次在国内 获批上市,用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂,氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基,抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平;临床前半胱氨酸选择性测试,也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。
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