近年来，以 司美格鲁肽 （Semaglutide） 为代表的 胰高血糖素样肽-1 （GLP-1） 受体激动剂类药物，彻底改变了肥胖治疗格局，只需一周注射一次，发挥抑制食欲、减少热量摄入的作用，已被用于治疗 2 型糖尿病、肥胖症，以及心血管疾病、睡眠呼吸暂停综合症等疾病的治疗。 而现在，一种口服形式的候选药物—— GRK 偏向型 β 2 AR 部分激动剂 ，在临床前试验中显示出与注射版 GLP-1 类药物类似的血糖调控和减重效果，且没有出现 GLP-1 类药物常见的副作用 （导致肌肉量减少） ，且在 1 期临床试验中显示出良好的药代动力学特性以及良好的耐受性，因此，该候选药物有望成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的注射给药的 GLP-1 类药物的口服替代品。 而该研究开发的 G 蛋白偶联受体激酶 （ GRK ） 偏向型 β 2 肾上腺素受体 （ β 2 AR ） 激动剂 ， 能够激活骨骼肌的新陈代谢，对血糖控制和身体成分都有积极影响，且没有表现出在 GLP-1 类药物中常出现的副作用 。
2026-07-26
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