2025ESMO | 去化疗全口服 ASKC202（cMET TKI）联合疗法临床研究数据亮相

奥赛康子公司江苏奥赛康药业有限公司于2025年10月18日在德国柏林召开的欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上，以壁报形式首次公布新型cMET抑制剂ASKC202联合利厄替尼用于经表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗失败伴MET扩增/过表达的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的剂量递增及扩展临床试验研究数据。

本次在ESMO大会上披露的ASKC202联合利厄替尼的临床研究，针对第三代EGFR- TKI耐药（占94%），met异常的晚期NSCLC患者提供了一种非注射、去化疗、全口服的精准靶向治疗方案。显示出肿瘤缓解率高、缓解深度大，缓解时间长、脑转移疗效突出的特点： RP2D方案ORR达到68.8%；60%的肿瘤缓解患者靶病灶缩小超过50%； 9个月的DoR率达到66.3%； DCR达到93.8%，中位PFS尚未达到；基线存在脑转移的患者ORR高达87.5%。

研究成果

壁报标题：ASKC202联合利厄替尼用于既往 EGFR-TKI治疗后EGFR敏感突变伴 MET扩增或蛋白过表达的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗（ASKC202 plus Limertinib in EGFR-mutated advanced or metastatic NSCLC patients with MET amplification or MET overexpression Following EGFR-TKI）

编号：1959P

展示时间：德国当地时间2025年10月18日

主要研究者：周彩存，上海市东方医院

本研究是一项开放、多中心、剂量递增和剂量扩展的I期（Part2&4）临床研究，旨在评估ASKC202联合利厄替尼治疗经EGFR-TKI治疗失败的EGFR突变伴MET扩增/过表达的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。

入组患者

截至2025年6月17日，共计入组54例EGFR-TKI治疗失败的受试者，其中50例（94%）既往接受过第三代EGFR-TKI治疗后进展，患者经FISH或IHC检测证实MET扩增或过表达。

有效性分析

2025年ESMO会议首次公布的临床研究结果显示，ASKC202联合利厄替尼在EGFR-TKI耐药伴MET扩增/过表达的晚期NSCLC中展现出明显的临床获益，RP2D确定为ASKC202 200mg QD联合利厄替尼80mg BID治疗。在该方案下，客观缓解率（ORR）达到68.8%，疾病控制率（DCR）达到93.8%；9个月的缓解持续（DoR）率达到66.3%；中位无进展生存期（PFS）尚未达到。亚组分析提示在伴脑转移、EGFR Ex19del突变、MET GCN≥10、MET过表达及既往化疗经治患者中均观察到更高的ORR，其中基线存在脑转移的患者ORR达到87.5%。

安全性分析

安全性方面，未观察到剂量限制性毒性（DLT）。治疗相关不良事件（TRAE）主要为1-2级，包括贫血、低白蛋白血症、腹泻、低钙血症、皮疹等，均为已上市MET抑制剂及EGFR抑制剂常见不良反应，整体可控可管理。

关于EGFR突变NSCLC

肺癌是中国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，其中 NSCLC 是最常见的病理类型，约占所有肺癌的 85%。EGFR是NSCLC患者中最常见的驱动基因，30%-50%的亚裔 NSCLC 患者存在 EGFR基因突变。第三代EGFR-TKI 是该类患者目前优选的一线治疗。但是第三代EGFR-TKI治疗后，绝大多数患者会在1-2年内出现疾病进展。目前针对第三代EGFR-TKI耐药的患者，传统化疗及免疫联合疗法需注射给药，全身及注射部位不良反应较大，患者的依从性和耐受性有待提高，且疗效获益相对有限。

MET异常（扩增/过表达）是EGFR突变阳性NSCLC对EGFR-TKI产生耐药性的主要机制。在第三代EGFR-TKI治疗后疾病进展的患者中，约有15-50%出现MET异常。值得关注的是，MET异常与较高的组织学分级、较晚的临床分期以及不良预后相关。

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关于ASKC202和利厄替尼

ASKC202是江苏奥赛康药业有限公司开发的具有自主知识产权、全新分子实体、活性显著的口服的cMET抑制剂。

2024年4月8日在美国癌症研究协会（AACR）年会，以壁报形式首次公布ASKC202 单药治疗晚期实体瘤的 I 期剂量递增临床试验研究数据，在MET扩增或错义突变患者中，ORR和DCR分别为62.5%（5/8）和 75.0%（6/8），1例MET错义突变患者颅内靶病灶较基线缩小67%。

利厄替尼是具有自主知识产权、全新分子实体、活性显著的口服的第三代EGFR-TKI。截至目前，利厄替尼片（奥壹新®）已在中国获批2项适应症：（1）既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者治疗；（2）具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失（19DEL）或外显子 21置换突变（L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

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关于奥赛康药业

奥赛康药业成立于2003年，是一家创新与研发驱动的医药制造企业。公司自主研发了中国第一支国产化质子泵抑制剂（PPI）注射剂，经二十多年的发展，药物治疗领域已覆盖消化、抗肿瘤、抗感染和慢性病四大领域。在中国医药细分市场具有较高的品牌影响力。

奥赛康药业通过自主研发与引进合作双向发力，重点聚焦小分子靶向创新药和肿瘤免疫生物创新药的研发。目前主要在研项目40余项，包括已公开的10余项重点在研化学、生物创新药。其中，ASKC109（麦芽酚铁胶囊）、ASKB589（Claudin18.2单抗）、ASKC202（cMET抑制剂）处于临床III期研究阶段，另有多款创新药处于早期临床及临床前研究阶段。

奥赛康药业秉持“为健康健康行”的企业使命，瞄准临床急需和未被满足的临床需求，坚守初心，向新而行，加快创新成果向现实生产力转化，研发上市更多国产优质新药、好药，为提高患者用药的可及性、先进性和可持续性，助力生物医药产业高质量发展贡献奥赛康力量。

详情请访问公司网站：

www.ask-pharm.com

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