
1月22日,BioBAY园内企业勤浩医药宣布,受《Future Medicinal Chemistry》主编邀稿,其研发团队在药物化学专业期刊《Future Medicinal Chemistry》发表综述,详细介绍了可逆共价抑制剂领域的重要进展。
文章详细阐述了几种推动可逆共价抑制剂走向成功的关键亲电弹头。通过引入反应活性可控且可逆的共价结合机制,提高了选择性并减少了脱靶效应,解决了传统共价药物存在的重大痛点。对更加精准、更加安全的治疗药物的需求推动了可逆共价抑制剂的发展,尤其是在癌症、自身免疫性疾病和传染病的治疗方面。奈玛特韦(Nirmatrelvir)和利扎鲁替尼(Rilzabrutinib)等药物的成功上市证明了可逆共价抑制剂的价值。随着更多不同性质的亲电弹头的发现及其在其他治疗领域的拓展,可逆共价抑制剂将为临床患者提供更多更加有效、安全的治疗方案。勤浩医药基于内部提出的“Biology-Driven Smart Design” 的药物开发理念,打造了具有自主持续创新能力的组合技术平台:结构生物学平台、新药发现与设计平台、成药性评价平台、转化医学平台。依托流程化、模块化的创新药研发体系,基于结构生物学平台解析靶点蛋白晶体结构,结合计算化学(CADD)与人工智能(AI),开展高效的理性药物设计,深耕Ras-MAPK信号通路(1.0管线)和合成致死领域(2.0管线),目前获得了多个具有全球领先优势的临床/临床前阶段产品,为肿瘤的精准治疗和联合治疗提供具有国际化价值的解决方案。勤浩医药研发副总裁张贵平博士表示:“近些年在抗体偶联药物(ADC)、小核酸药物、细胞与基因治疗(CGT)等新型药物形式(new modalities)不断涌现的同时,小分子药物技术也在不断地拓展,以肿瘤治疗领域为例,除了经典的激酶抑制剂,变构抑制剂、共价可逆/不可逆抑制剂、蛋白质水解靶向嵌合体(PRTOTACs)、分子胶等技术也取得了令人瞩目的成就。勤浩医药践行“Biology-Driven Smart Design”的创新药研发理念,基于内部打造的结构生物学平台,正在积极加强公司利用SBDD/FBDD及AI技术来提升公司的原始创新能力,目前已取得多项具有国际化价值的研究成果。欢迎业界CADD和AIDD技术公司来洽谈合作,共同推进中国原创新药的开发!”▌文章来源:勤浩医药
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