该研究是一项非随机、多中心、开放标签I 期临床研究（n = 76），旨在评估皮下注射剂Trastuzumab Deruxtecan（德曲妥珠单抗，DS-8201）在转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性，以及药代动力学和药效学特征，确定推荐扩展剂量，主要终点涵盖治疗期间的治疗突发不良事件（TEAEs ）等安全性指标，以及药代动力学相关测量指标。
从静脉到皮下的跨越
Trastuzumab deruxtecan（德曲妥珠单抗, Enhertu）是一种靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的抗体-药物偶联物（ADC），具有与曲妥珠单抗相同的氨基酸序列的人源化抗-HER2 免疫球蛋白G1（IgG1）单克隆抗体（mAb），通过稳定的基于四肽的连接子与膜渗透性拓扑异构酶I 抑制剂DXd（依沙替康的衍生物）共价连接，可在肿瘤细胞内被选择性裂解。
2024年11月，第一三共以总额达3亿美元引进Alreogen新型透明质酸酶Hybrozyme技术，用于开发皮下注射版的德曲妥珠单抗。该技术可以有效改善酶活性和热稳定性，增强CHO细胞中的蛋白质表达量，已广泛应用于改善皮下注射输送药物生物制剂的吸收，阿斯利康等多家巨头企业亦与Alreogen达成合作。
目前，德曲妥珠单抗静脉注射剂型已在乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌等癌症治疗中展现卓越疗效，但静脉输注，对医疗资源和患者时间精力消耗大。皮下注射剂可以打破给药场景限制，将给药时间缩短至数分钟。借助 Hybrozyme 等技术可以技术拓宽药物扩散空间，让抗体药物能高效渗透、吸收，为无法耐受静脉输注患者提供全新治疗选择。
然而在PD-1/PD-L1领域，皮下注射剂的竞争早已拉开帷幕。BMS的Opdivo纳武利尤单抗、默沙东的帕博利珠单抗、罗氏的阿替利珠单抗和思路迪/康宁杰瑞/先声药业的恩沃利单抗对应的皮下注射剂型均已获批上市。近日，默沙东的Keytruda默沙东的帕博利珠单抗注射液（皮下注射，即MK-3475A）在华申报上市，成为首个在国内申报上市的皮下注射PD-1。
德曲妥珠单抗作为ADC药物“标杆“，其皮下注射版的研发，将为ADC开创新的剂型创新探索道路。
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2026-06-08
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