12月22日，FDA批准了吉利德的超长效抗艾滋病新药——衣壳蛋白抑制剂Lenacapavir，在联合其它抗逆转录药物的基础上，用于治疗高度耐药的HIV-1感染患者，包括现有的治疗方案因耐药治疗失败、不耐受或因安全性考虑而无法使用现有治疗方案治疗的患者。据药融云数据库显示，在此之前Lenacapavir已提前进入了全球抗艾滋病市场，EMA于今年8月17日批准了该产品，用于治疗艾滋病病毒1型感染。
截图来源：药融云全球药物研发数据库
Lenacapavir是一种全新机制的抗艾滋病药物，特点是半衰期长，口服给药的半衰期长达10-12天，而大剂量注射剂的半衰期长达8-12周，故只需半年注射一次。虽然是超大剂量的注射剂，但本品不同于以往的注射混悬液，而是一种含聚乙二醇300的澄清溶液，由于本品几乎不溶于水，在聚乙二醇的作用下溶解，注射到皮下后仍然有一个缓慢吸收的过程。由于注射剂释放较慢，注射后数天内血药浓度较低，口服制剂配合使用以快速提高血药浓度，以达到快速起效的作用。
本款抗艾滋病新药的安全有效性，在一项为期52周，安慰剂对照，随机双盲的多中心临床试验中得到了初步的确认。72名既往经历过多种治疗方案治疗失败，且体内病毒载量≥ 400拷贝/ml的患者加入了临床试验。该试验分为两个队列，36名患者入组后进入了队列一（随机组），进入该队列的患者皆为在随访中病毒载量下降量小于0.5 log10拷贝/ml的患者，队列二为非随机组，在随访中病毒载量下降量大于等于0.5 log10拷贝/ml或超过队列一规划样本数量的患者被纳入该队列。队列一的患者入组胡，先按2:1的比例随机接受本品或安慰剂进行为期14天的功能性治疗，在结束功能性治疗后再接受最佳治疗方案+本品联合治疗。主要治疗终点为在功能性治疗期间，体内病毒载量下降大于等于0.5 log10拷贝/ml的患者比例。结果显示，本品治疗组有87.5%的患者达到了治疗终点，而安慰剂组仅为16.5%。在随后的长期治疗中，26周和52周体内病毒载量低于50拷贝/ml的患者比例分别为81%和83%。队列二的患者则入组后直接接受最佳治疗方案+本品联合治疗，26周和52周体内病毒载量低于50拷贝/ml的患者比例分别为81%和72%。
吉利德此次获批具有里程碑的意义，本款抗艾滋病新药为耐药患者带来新的希望的同时，也大幅改善患者的依从性。因为艾滋病治疗是长期用药，方案的便捷性非常关键，从每日口服2-3次到每日口服一次，再到数月注射一次。GSK和强生联合开发的Cabenuva(cabotegravir/利匹韦林）开启了超长效抗艾滋病治疗方案的的先河，cabotegravir+利匹韦林是最早的超长效艾滋病鸡尾酒疗法，属于纳米晶制剂，最早于2020年获得加拿大药监局批准，最大给药周期是每两个月一次，但该产品在2021年在美国获批时，仅批准了一个月一次的方案。本品的获批将又是长效艾滋病药物史上的巨大跨越，然而虽然可以六个月一次给药，但本品并非全方案艾滋病鸡尾酒疗法，需要联合其它口服药物一同使用。
超长效的艾滋病鸡尾酒疗法已是一种趋势，不难想象的是，未来的几年里，艾滋病治疗将进入一个超长效竞赛的时代。EvaluatePharma预测本款抗艾滋病新药在2026年的销售额将达8.77亿美元，2028年的销售额将达16.02亿美元。
除了单药疗法，吉利德为了充分利用本款抗艾滋病新药的价值，也在积极开发鸡尾酒疗法，Lenacapavir与默沙东的非核苷类逆转录酶抑制剂islatravir的联合用药方案已经处于2期临床开发阶段，该方案有望成为首个每周一次的口服艾滋病鸡尾酒疗法。与整合酶抑制剂bictegravir和非核苷类逆转录酶抑制剂GS-5894的联合用药方案也已经处于1期临床研究阶段。
Lenacapavir+islatravir适应症研发现状
截图来源：药融云全球药物研发数据库
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2026-07-15
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