该一期临床试验计划入组434例携带KRAS突变的晚期实体瘤患者,预计2027年9月初步完成。 AMG 410为一款非共价、同时结合GDP(off)和GTP(on)结合的pan-KRAS抑制剂,该分子与KRAS G12C抑制剂结合相同的变构口袋,但在 KRAS G12D、G12V、G12C、G13D 和其他突变体中具有很高的效力。 AMG 410 对KRAS的选择性优于 HRAS和NRAS,避免了对非 KRAS 转化细胞的细胞毒性。
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