绿叶制药新一代抗精神病药物TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂在美国获准开展临床试验

绿叶制药

2025/01/14

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肿瘤精神分裂症山东绿叶制药有限公司精神病 TAAR1

绿叶制药集团宣布，其自主开发的新一代抗精神病药物LY03020已获得美国食品药品监督管理局（FDA）许可开展临床试验，拟用于治疗精神分裂症。LY03020基于绿叶制药新分子实体/新治疗实体技术平台开发，是全球首个痕量胺相关受体1（TAAR1）和5-羟色胺2C受体（5-HT_2CR）双靶点激动剂。LY03020亦在中国进入临床阶段。

精神分裂症是一种严重的精神疾病，在全球和美国分别影响约2400万人¹和370 万人²。约30%的难治性精神分裂症患者使用传统的一代和二代抗精神病药治疗效果不佳³。面对广泛未被满足的临床需求，新一代抗精分药物被寄予厚望：不同于已上市抗精分药物抑制突触后膜D₂和5-HT_2A受体的机制，该类药物主要以激动突触前膜为特征，有望减少锥体外系反应（EPS）和代谢综合征等不良反应，显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知症状等。

LY03020针对TAAR1和5-HT_2CR双重靶点发挥作用。其中，TAAR1主要表达在突触前膜，激动后可导致释放进入突触间隙多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）等单胺类神经递质的减少。5-HT_2CR在突触前膜和后膜均有表达，激动前膜受体，可以进一步减少5-HT等递质的释放，增加控制阴性症状的疗效；激动后膜受体，则可以控制体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征不良反应。

临床前研究已表明，LY03020可显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知障碍，且未见明显的EPS和体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征风险。

绿叶制药集团创新研究院常务副院长田京伟博士表示：“包括精神分裂症在内的中枢神经系统（CNS）疾病治疗领域患者需求庞大，但新药研发进展相对较缓。我们已在该治疗领域成功推出多款具有国际竞争力的、差异化的产品组合。LY03020是公司在中国和海外同步开发的又一款CNS创新药，我们通过积极开发全新机制的下一代药物，持续满足患者所需，在相关领域保持领先水平。”

围绕CNS治疗领域，绿叶制药的产品组合包括在美获批上市的Erzofri^®（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo^®（利培酮缓释微球注射剂），在中国上市的若欣林^®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）、金悠平^®（注射用罗替高汀微球）等。此外，公司另有包括NET/DAT/GABA_AR三靶点新药LY03021、VMAT2/Sigma1双靶点新药LY03015等多个1类创新药处于临床阶段。

关于绿叶制药集团

绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。

绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经系统、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。

参考文献：

World Health Organization. Available at: https://www.who.int/zh/news-room/fact-sheets/detail/schizophrenia. Accessed on January 14, 2025

Treatment Advocacy Center. Available at: https://www.tac.org/research-weekly-more-people-with-schizophrenia-in-the-u-s-than-previously-reported/Accessed on January 14, 2025

Disease Analysis: Schizophrenia. www.datamonitorhealthcare.com.