市值大涨！礼来口服小分子GLP-1激动剂三期临床成功，即将提交NDA

4月17日，礼来公司（NYSE:LLY）宣布ACHIEVE-1的3期临床试验结果为阳性，评估了口服小分子GLP-1受体激动剂Orforglipron与安慰剂相比在2型糖尿病成人患者中的安全性和有效性，仅通过饮食和运动控制血糖不足。Orforglipron是第一种口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，不受食物和水的限制，成功完成了3期试验。如果获得批准，礼来有信心在没有供应限制的情况下在全球推出Orforglipron。这将进一步推动礼来减少2型糖尿病等慢性疾病的使命，预计到2050年2型糖尿病将影响约7.6亿成年人。

礼来董事长兼首席执行官David A.Ricks表示：“ACHIEVE-1是七项研究中的第一项，这些研究考察了Orforglipron对糖尿病和肥胖症患者的安全性和有效性。我们很高兴看到我们最新的肠促胰岛素药物符合我们对安全性和耐受性、血糖控制和减肥的期望，我们期待着今年晚些时候公布更多数据。作为一种方便的每日一次的药片，Orforglipron可能提供一种新的选择，如果获得批准，可以很容易地大规模生产和推出，供世界各地的人们使用。”

在ACHIEVE项目的第一个3期试验中，与安慰剂相比，Orforglipron在40周时达到了显著降低A1C的主要终点，使用疗效估计值，A1C从基线8.0%平均降低了1.3%至1.6%。在一个关键的次要终点中，超过65%的服用最高剂量Orforglipron的参与者A1C低于或等于6.5%，这低于美国糖尿病协会（ADA）定义的糖尿病阈值。在另一个关键次要终点，服用Orforglipron的参与者在最高剂量下平均减掉了16.0磅（14.6斤，7.9%）。鉴于研究结束时参与者的体重尚未达到平稳状态，似乎尚未完全减轻体重。

对于治疗方案估计值，每剂Orforglipron 4次可显著降低A1C。在体重的关键次要终点中，12mg和36mg剂量导致了统计学上的显著降低。

A1C降低：1.2%（3mg），1.5%（12mg），1.5%（36mg），0.4%（安慰剂）

体重减轻百分比：4.5%（3mg），5.8%（12mg），7.6%（36mg），1.7%（安慰剂）

体重减轻：4.2公斤（9.3磅；3mg），5.2公斤（11.5磅；12mg），7.2公斤（15.8磅；36mg），1.5公斤（3.4磅；安慰剂）

在ACHIEVE-1中，orforglipron的总体安全性与既定的GLP-1类别一致。最常报告的不良事件与胃肠道有关，严重程度通常为轻度至中度。接受orforglipron（分别为3 mg、12 mg和36 mg）治疗的参与者最常见的不良事件是腹泻（19%、21%和26%），而安慰剂组为9%，恶心（13%、18%和16%），安慰剂组为2%，消化不良（10%、20%和15%），安慰剂对照组为7%，便秘（8%、17%和14%），安慰剂为4%，呕吐（5%、7%和14%）和安慰剂为1%。由于不良事件导致的总体治疗停药率为6%（3mg）、4%（12mg）和8%（36mg），与安慰剂组的1%相比。未观察到肝脏安全信号。

ACHIEVE-1的结果将在ADA第85届科学会议上公布，并发表在同行评审期刊上。今年晚些时候，将分享更多来自ACHIEVE 3期临床试验项目的结果，以及来自ATTAIN 3期临床研究项目的评估orforglipron体重管理的结果。礼来公司预计将在今年年底前向全球监管机构提交orforglipron用于减重的适应症上市申请，预计在2026年提交用于治疗2型糖尿病的上市申请。

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