征祥医药ZX-8177片临床I期完成首例受试者给药

日前，江北新区南京生物医药谷园区企业征祥医药自主研发的ENPP1抑制剂ZX-8177片在I期临床研究中完成首例受试者的首次给药。该研究是一项开放标签、多中心的I期临床研究，旨在评价ZX-8177片在中国晚期实体瘤患者中的剂量递增与剂量扩展的安全性、耐受性及初步有效性，并确定最大耐受剂量（MTD）/最佳生物学剂量（OBD）或II期推荐剂量（RP2D）。国内知名肿瘤学专家、中国药科大学附属上海高博肿瘤医院李进教授担任本项目的首席PI。

ZX-8177是国内首款进入临床试验用于肿瘤适应症的ENPP1抑制剂，具备first-in-class的成药潜力。临床前研究已证明ZX-8177可有效抑制ENPP1的酶活性，提高体内2´,3´-cGAMP的水平，促进肿瘤微环境中巨噬细胞、CD8+T细胞及NK细胞的浸润，并在小鼠肿瘤细胞移植瘤模型中显示出抑制肿瘤生长的效果。

ZX-8177片作为口服小分子药物，相比核苷酸类化合物的STING激动剂，具有性质稳定、给药方便、可避免过度激活免疫系统的优势。ENPP1抑制剂与化疗、放疗、靶向治疗和免疫治疗具有协同性，联用时可增强临床治疗效果。因此，ZX-8177片有望为肿瘤患者提供全新的治疗选择。