EGFR基因突变在非小细胞肺癌的突变比例非常高，特别是EGFR基因的常见突变19del和L858R，这两个常见突变类型占到了EGFR突变90%，针对这两个常见突变有多种靶向药可以选用。包括第一代、第二代和第三代靶向药，第一代靶向药包括厄洛替尼、吉非替尼等，中位无进展生存期比较短，而且还容易引起皮疹和腹泻，第一代靶向药的耐药往往是因为EGFR基因的T790M突变，针对这个突变研发出了第三代靶向药奥希替尼，根据FLAURA的临床研究结果，目前奥希替尼已经逐渐成为一线治疗措施，中位无进展生存期也从之前的10个月左右延长到18.9个月。但是仍然有13%的患者因为不良反应而停止使用奥希替尼，最近的FLAURA2研究表明，单独使用奥希替尼导致L858R的肺癌患者中位无进展生存期仅为13.9个月，如果存在中枢神经系统转移则中位无进展生存期缩短至13.8个月，因此迫切需要开发新的靶向药来解决这一问题。 TY-9591是一种口服的靶向药，属于奥希替尼的氘代药物，可以看作是奥希替尼的升级版本，这个升级版本增强了稳定性并减缓了药物降解，从而增加了药物暴露和延长了药物在患者体内的滞留时间。TY-9591旨在保持奥希替尼的疗效，同时减少活性代谢物AZ5104的产生，因此有可能会增加靶向药的治疗效果，而不会导致严重的不良反应。关于该药的最新人体临床试验结果刊登在国际著名学术期刊，癌度为大家做一下编译，希望对大家有所帮助！ 参考文献刊例示意图 1、奥希替尼升级版本TY-9591的疗效数据 任何的新药都是从一期临床试验开展，主要先探索安全性和潜在的治疗效果，并探索药物的最佳剂量。这个临床试验招募的都是EGFR基因常见突变非小细胞肺癌，每日用药一次，剂量从20毫克到200毫克不等，以探索最佳的用药剂量以及患者对该药的耐受性。剂量扩展阶段探索用80毫克、120毫克和160毫克来治疗。 靶向药TY-9591的治疗数据 这个临床试验共计入组了105名非小细胞肺癌患者，在不同的剂量测试中发现了最为常见的不良反应是白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、血肌酸磷酸激酶升高、贫血。一线使用TY-9591的中位无进展生存时间是21.5个月（这比奥希替尼要高），确定的客观缓解率为85.9%，也就是85.9%的患者可评估肿瘤病灶缩小超过30%，对于21号外显子L858R突变肺癌，中位无进展生存期是19.3个月，确定的客观缓解率为86.1%。这是相当不错的治疗数据。 2、对TY-9591的后续思考 相比一线使用奥希替尼的中位无进展生存期是18.9个月，TY-9591的中位无进展生存期是21个月左右，其实延长的不算是很长。当然这并不具有可比性，因为毕竟是两个独立的临床试验，除非是两个药物双盲在一个临床试验对比才更具有说服力。这个药物的研发估计更多的是解决L858R突变和脑转移患者的用药需求。由于这个是一期临床试验，因此后面还会有二期和三期临床试验开展，大家可以关注这款药的临床试验项目，争取有机会入组后免费使用靶向药治疗。 癌度与吉因加启动的“基因检测人人可及”计划里，仅需要3000元就能检测36个基因，大家可以联系癌度或扫描上面的二维码咨询癌度医学顾问，了解基因检测的相关问题。 参考出处： Han B, Liu J, et al., Safety, Pharmacokinetics, and Efficacy of TY-9591 (Deuterated Osimertinib Derivative) in Advanced EGFR-mutated Non-Small Cell Lung Cancer: A Phase 1 Dose-Escalation and Dose- Expansion Study, Journal of Thoracic Oncology (2025). 往期推荐 路在何方？三代靶向药莫博替尼治疗EGFR基因20外显子插入突变没有显著优于化疗! 话说抗癌新药，DB-1310与奥希替尼具有协同作用，有什么可期待？ 肺鳞癌基因突变有无靶向药？从不吸烟患者的基因突变可能性10倍于吸烟肺癌患者！ 益生菌——免疫治疗有效的「燃油剂」之一，与免疫治疗起效与否有着至关重要的相关性！
2026-07-22
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