GSPT1核心数据概览
GSPT1资讯动态
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【JMC】丁克团队报道单原子变化实现NSD2与GSPT1降解选择性反转前沿研究靶向蛋白降解（TPD）技术中，降解选择性是决定分子成药性与工具价值的核心问题。 然而，二者均是极具挑战性的降解靶点——多数已报道的NSD2降解剂选择性不明，且常伴随CRBN新底物IKZF1/IKZF3或GSPT1的脱靶降解，而GSPT1降解剂目前也尚无获批药物。 功能层面，两种分子呈现出截然不同的生物学后果：424-ND在长期处理下持续抑制前列腺癌VCaP细胞中雄激素受体（AR）信号（FKBP5、KLK3下调），与NSD2敲除的表型一致；424-GD则强效抑制细胞增殖（IC₅₀ = 0.13 μM，较母体LLC0424的4.59 μM提升约35倍），并激活整合应激反应（ATF4/ATF3上调）。精准药物2026-10-07106前列腺癌 GSPT1 IKZF3
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【JMC】英矽智能团队报道新型CBRN弹头的口服 BTK PROTAC降解剂前沿研究近日，国际顶尖药物化学期刊 《Journal of Medicinal Chemistry》 （J. Med. Chem.）发表了由英矽智能团队研发的最新突破性研究成果。 研究团队融合了AI驱动的分子设计、计算建模、药物化学和系统的生物学表征。 团队开发了两种新型CRBN结合弹头——ISM-WH1和ISM-WH2，有效规避了传统沙利度胺衍生弹头常见的IKZF1、IKZF3和GSPT1脱靶降解问题。精准药物2026-08-25207GSPT1 IKZF1 IKZF3
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自主开发的MYC/GSPT1蛋白降解剂GT19630重磅研究成果成功发表在国际血液学顶级期刊《Blood》前沿研究该项研究成果表明，开拓药业自研的新型MYC/GSPT1降解剂GT19630，为MYC驱动的血液系统恶性肿瘤提供了富有前景的治疗策略。 《 Blood 》是美国血液学会的官方期刊，同时也是血液学领域最权威的顶级期刊，为发表描述血液学基础研究，转化和临床研究的原创文章提供了一个国际论坛 。 GT19630是由开拓药业自主研发的新型双重蛋白降解剂，可同时降解c-Myc和GSPT1，目前处于临床前研究阶段。开拓药业2026-08-2484GSPT1 MYC 苏州开拓药业股份有限公司
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MRT-2359联合阿帕鲁胺治疗mCRPC患者进入二期临床试验研发注册政策蒙特罗莎疗法公司宣布，其研发的MRT-2359联合阿帕鲁胺治疗去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的二期临床试验MODeFIRe-1已开始招募患者。该试验旨在评估MRT-2359在mCRPC患者中的疗效和安全性。MRT-2359是一种GSPT1靶向的分子胶降解剂（MGD），在前期临床试验中显示出对mCRPC患者的积极信号。此次试验将评估MRT-2359与阿帕鲁胺联合使用的疗效，并进一步探索其在mCRPC患者中的临床活性。Biospace2026-08-24331GSPT1 阿帕他胺 去势抵抗性前列腺癌
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ADC发现的“三箭齐发”策略：从分子设计到体内评价的跨学科路径前沿研究抗体偶联药物（ADC）凭借精准靶向与强效杀伤的双重优势，已成为复杂疾病领域的重要研发方向。 然而，ADC研发远非“抗体+连接子+载荷”的简单拼接，从连接子-载荷设计、生物偶联，到体外机制验证与体内药代动力学行为分析，任何环节的不足都可能影响最终成药结果。 在传统研发模式中，化学、生物学与DMPK 往往相对割裂，数据与信息难以贯通，容易导致优化效率下降与风险后移。保诺-桑迪亚BioDuro2026-07-14218HER2 KRAS GSPT1
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宜联生物：前药DAC技术专利公开审批动态目前DAC多采用GSPT1、CK1α等的降解剂，对正常细胞有影响，具有系统毒性。 宜联生物建立了基于降解剂前药的DAC技术平台，以提升安全性。 此基础上构建了HER2 DAC分子在常氧状态下活性很低，在肿瘤微环境的缺氧环境中则有效活化，产生对肿瘤细胞强效杀伤作用。医药笔记2026-07-10297HER2 肿瘤 苏州宜联生物医药有限公司
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“合成致死”二十年，难产的下一个PARP前沿研究氨基观察-创新药组原创出品。 2014年，奥拉帕利正式获批，以BRCA/PARP的完美机制改写卵巢、乳腺癌治疗版图，2025年销售额达32.8亿美元。 往前追溯，自2005年《Nature》两篇论文敲开合成致死理论大门，到如今二十余年过去，全球挖掘出大量合成致死配对、累计启动超1200项临床试验，250亿美元BD交易更是疯狂涌入赛道，资本市场与药企都在赌“下一个PARP”。氨基观察2026-06-24504乳腺癌 PARP 奥拉帕利
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广州健康院开发靶向染色质重塑复合物ncBAF核心组分BRD9的抗恶性肿瘤PROTAC降解剂XYD270和XYD224前沿研究滑膜肉瘤（Synovial Sarcoma）和急性髓系白血病（Acute Myeloid Leukemia）是严重威胁人类健康的恶性肿瘤。 尤其是急性髓系白血病患者，5年生存率长期低于40%，临床亟需开发用于治疗此类恶性肿瘤的创新药物。 BRD9是ncBAF复合物的核心组分，靶向BRD9抑制ncBAF复合物的活性是治疗滑膜肉瘤和急性髓系白血病的新策略，并被证实是治疗该类恶性肿瘤的关键靶点。中国科学院广州健康院2026-06-15376急性髓系白血病 恶性肿瘤 滑膜肉瘤
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《癌度快报》：对标奥希替尼！靶向EGFR和HER3 双抗 ADC 启动第 13 项 III 期临床，剑指肺癌一线！临床研究靶向EGFR和HER3 双抗 ADC 启动第 13 项 III 期临床，剑指肺癌一线。 2026年6 月 11 日，百利天恒登记 III 期临床 PANKU-Lung08（NCT07640789），评估 BL-B01D1（商品名：依达布伦）联合奥希替尼 vs 奥希替尼单药一线治疗 EGFR 突变非小细胞肺癌。 该药是 first-in-class EGFR×HER3 双抗 ADC，2023 年 BMS 以 84 亿美元获得中国以外开发权。癌度2026-06-121286EGFR HER3 奥希替尼
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深度分析2026年ADC赛道全面爆发，全球超20款获批、24款进入III期。技术层面，定点偶联、智能连接子与Topo1抑制剂载荷成主流，双载荷ADC及DAC、ISAC、RDC等泛偶联技术（XDC）百花齐放。中国原创力量崛起，百亿级国际合作频现，耐药机制研究与史诗级并购重塑全球医药格局。药市场透视2026-05-2810452Bristol-Myers Squibb Belgium SA Pfizer Inc Gilead Sciences Inc
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治疗复发/难治性血液恶性肿瘤（包括但不限于AML、ALL、高危型MDS等）。
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Ⅰ期
GSPT1研究报告
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分子降解胶行业专题：从CRBN–IKZF1/3博弈走向新底物机遇华源证券股份有限公司39页1770 -
医药生物行业周报：MNC重金入局，DAC赛道静待国内突破开源证券股份有限公司14页2211
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摩熵咨询医药行业观察周报（2026.02.23-2026.03.01）摩熵咨询20页2508
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2026年2月全球在研新药月报摩熵咨询31页1084
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公司信息更新报告：AR882国内权益提升至100%，看好痛风大品种开源证券股份有限公司4页396
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医药生物行业【周专题&周观点】【总第393期】：蛋白降解2.0时代到来，国内公司有哪些？国盛证券27页1644
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2025年3月全球在研新药月报摩熵咨询30页720 -
生物医药行业周报：克利加巴林获批上市，领跑DPNP大单品赛道太平洋证券17页719
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低估值提供安全边际，医保谈判提供边际变量华安证券35页1888
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临床
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GSPT1
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10.59分
摩熵指数
0个
新获批上市药物
摩熵指数榜单TOP5
靶点
企业
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CD19100 -
CD391.57 -
KRAS87.52 -
EGFR77.53 -
PSMA76.5
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江苏恒瑞医药股份有限公司99.5
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华润医药集团有限公司98.17
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正大天晴药业集团股份有限公司97.28
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上海复星医药（集团）股份有限公司96.32
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石药控股集团有限公司95.68
GSPT1全球研发阶段分布
数据来源：摩熵医药
药品数量
GSPT1相关适应症
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